(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210802214.5 (22)申请日 2022.07.07 (71)申请人 广东省中 医院 （广州中 医药大学第 二附属医院、 广州中 医药大学第二 临床医学院、 广东省中 医药科学院） 地址 510030 广东省广州市越秀区大德路 111号 (72)发明人 陈前军　卢海　梁裕琪　左谦　 黄萍　邬国松　谢海媚　罗天裕　 (74)专利代理 机构 深圳国海智峰知识产权代理 事务所(普通 合伙) 44489 专利代理师 臧芳芳 (51)Int.Cl. A61K 31/12(2006.01) A61K 31/337(2006.01)A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 10-姜酚在制备增加紫杉醇抗肿瘤活性的药 物中的应用 (57)摘要 本发明提供了10 ‑姜酚在制备增加紫杉醇抗 肿瘤活性的药物中的应用， 以及一种抗肿瘤组合 物。 发明人结合体外与体内实验创新性地发现， 10‑姜酚能有效提高紫杉醇抑制三阴性乳腺癌细 胞增殖的能力和促进紫杉醇诱导的三阴性乳腺 癌细胞凋亡， 从而有效抑制三阴性乳腺癌细胞的 生长， 减小肿瘤的体积； 但是 10‑姜酚不会增加紫 杉醇的毒副作用， 安全性好。 本发明为10 ‑姜酚作 为低毒有效的化疗增效剂的临床转化提供重要 的支撑和创造更多的经济价值， 也为基于天然植 物开发新药提供 更广阔的市场前 景。 权利要求书1页 说明书4页 附图2页 CN 115154445 A 2022.10.11 CN 115154445 A 1.10‑姜酚在制备增 加紫杉醇抗肿瘤活性的药物中的应用。 2.如权利要求1所示的应用， 其特 征在于， 所述肿瘤为乳腺癌。 3.如权利要求2所述的应用， 其特 征在于， 所述乳腺癌为 三阴性乳腺癌。 4.如权利要求1～3所述的应用， 其特征在于， 所述药物可以提高紫杉醇抑制肿瘤细胞 增殖的能力。 5.如权利要求1～3所述的应用， 其特征在于， 所述药物可以促进紫杉醇诱导的肿瘤细 胞凋亡。 6.一种抗肿瘤组合物， 其特 征在于， 所述 抗肿瘤组合物包 含10‑姜酚和紫杉醇。 7.如权利要求6所述的抗肿瘤组合物， 其特 征在于， 所述肿瘤为乳腺癌。 8.一种抗肿瘤药物， 其特征在于， 所述抗肿瘤药物包含权利要求6所述的抗肿瘤组合物 和药物学 上可接受的载体。 9.如权利要求8所述的抗肿瘤药物， 其特 征在于， 所述肿瘤为乳腺癌。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115154445 A 210‑姜酚在制备增加紫杉醇抗肿瘤活性的药物中的应用 技术领域 [0001]本发明属于生物医药技术领域， 具体涉及10 ‑姜酚在制 备增加紫杉醇抗肿瘤活性 的药物中的应用。 背景技术 [0002]乳腺癌是全球发病率最高的癌症， 也是导致女性癌症死亡的主要原因之一。 三阴 性乳腺癌缺乏HER2、 PR和ER表达， 是最具侵袭性的乳 腺癌亚型， 我国三阴性乳 腺癌发病率高 达12.6万/年。 三阴性乳 腺癌具有高复发率和高死亡率的临床特点。 由于其缺乏有效的药物 靶点， 化疗依然是其主要的治疗手段。 其中， 紫杉烷类药物(紫杉醇)是经典的化疗药物。 然 而， 这些化疗药物副作用严重， 大剂量化疗往往会导致疾病复发和耐药性。 而紫杉类药物 易 出现耐药性(耐药率达50％)， 导致治疗效失败， 因此， 探索逆转化疗药物耐药的方法， 挖掘 化疗“增效剂”， 提高紫杉类药物疗效， 改善患者预后， 对于三阴性乳腺癌治疗具有重要意 义。 然而， 目前全球范围内仍无低毒 药物能同时逆转耐药， 而 又不降低紫杉类药物的临床疗 效。 发明内容 [0003]基于此， 本发明的目的在于提供10 ‑姜酚在制 备增加紫杉醇抗肿瘤活性的药物中 的应用。 10 ‑姜酚能有效提高三阴性乳腺癌细胞对紫杉醇的敏感性， 可作为化疗 “增效剂”， 提高紫杉醇的化疗效果。 [0004]为达到上述目的， 本发明采用如下技 术方案。 [0005]10‑姜酚在制备增 加紫杉醇抗肿瘤活性的药物中的应用。 [0006]在一些实施例中， 所述肿瘤为乳腺癌。 [0007]在一些实施例中， 所述乳腺癌为 三阴性乳腺癌。 [0008]在一些实施例中， 所述药物可以提高紫杉醇抑制肿瘤 细胞增殖的能力。 [0009]在一些实施例中， 所述药物可以促进紫杉醇诱 导的肿瘤 细胞凋亡。 [0010]本发明还提供了一种抗肿瘤组合物， 所述 抗肿瘤组合物包 含10‑姜酚和紫杉醇。 [0011]在一些实施例中， 所述肿瘤为乳腺癌。 优选地， 所述肿瘤为 三阴性乳腺癌。 [0012]本发明还提供了一种抗肿瘤药物， 所述抗肿瘤药物包含上述抗肿瘤组合物和药物 学上可接受的载体。 [0013]在一些实施例中， 所述肿瘤为乳腺癌。 优选地， 所述肿瘤为 三阴性乳腺癌。 [0014]本发明提供了10 ‑姜酚在作为紫杉醇抗肿瘤药物中的应用。 发明人结合体外与体 内实验创新性地发现， 10 ‑姜酚能有效提高紫杉醇抑制三阴性乳腺癌细胞增殖的能力和促 进紫杉醇诱导的三阴性乳腺癌细胞凋 亡， 从而有效抑制三阴性乳腺癌细胞的生长， 减小肿 瘤的体积； 但是10 ‑姜酚不会增加紫杉 醇的毒副作用， 安全性好。 10 ‑姜酚是天然植物生姜的 提取物， 目前已有商业化提取工艺进行成分提取， 安全性高， 开发利用的前景好。 本发明为 10‑姜酚作为低毒有效的化疗增效剂的临床转化提供重要的支撑和创造更多的经济价值，说　明　书 1/4 页 3 CN 115154445 A 3