(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210788900.1 (22)申请日 2022.07.06 (71)申请人 重庆大学 地址 400044 重庆市沙坪坝区沙正 街174号 (72)发明人 张少林　黄丁　张茂洁　卓晟江　 贺耘　 (51)Int.Cl. C07F 9/54(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/66(2006.01) (54)发明名称 一种新型的具有抗肿瘤活性三苯基膦前药 合成及抗肿瘤活性研究 (57)摘要 本发明涉及一种新型的具有抗肿瘤活性的 三苯基膦前药(具有式(TM)的化合物或其药学上 可接受的盐)的合成方法及其对A549、 A375、 MCF7、 MDA ‑MB‑231细胞的抗增殖活性。 本发明的 式(TM)的化合物， 可以同时抑制丙酮酸脱氢酶激 酶和组蛋白去乙酰化酶， 可用于但 不局限于治疗 癌症疾病。 其中， X为O或‑NH； n为2‑11； R1为H时， R2为甲氧基； R2为H 时， R1独立选自以下取代基： 氟、 甲基、 甲氧基、 氰 基、 三氟甲基 。 权利要求书5页 说明书10页 附图1页 CN 115160364 A 2022.10.11 CN 115160364 A 1.本发明涉及具有式(TM)的化 合物或其药 学上可接受的盐。 其中， X为O或 ‑NH； n为2‑11； R1为H时， R2为甲氧基； R2为H时， R1独立选自以下取代基： 氟、 甲基、 甲氧基、 氰基、 三氟甲基。 2.本发明优选的化 合物或者 其药学上可接收的盐， 其选自： 权　利　要　求　书 1/5 页 2 CN 115160364 A 23.本发明的式(TM)的化合物， 可以同时抑制丙酮酸脱氢酶激酶和组蛋白去乙酰化酶， 可用于但不局限于治疗癌症疾病。 4.本发明提供了一种新型的靶向于丙酮酸脱氢酶激酶的三苯基膦前药的合成方法， 具 体的合成路线如下： 合成路线1：权　利　要　求　书 2/5 页 3 CN 115160364 A 3